El papel del bloqueo de la absorción intestinal del colesterol en el tratamiento de la hipercolesterolemia

The role of intestinal absorption blockade in hypercolesterolemia treatment

F. Diz-Loisa

a Departamento de Medicina Interna. Hospital Juan Canalejo. La Coruña.

Se revisan los mecanismos de absorción de colesterol biliar y de la dieta y se comentan las características de un nuevo inhibidor específico de la absorción del colesterol en el intestino: la ezetimiba. La variablidad de la capacidad absortiva en distintos individuos hace que la eficacia de las estatinas se vea limitada. La ezetimiba se absorbe bien por víal oral, se glucuroniza en el hígado y entra en la circulación enterohepática, por ello su vida media es larga, alrededor de 22 horas. La dosis del fármaco es de 10 mg administrados una vez al día. Actuando sobre las dos fuentes del colesterol, la producción de colesterol hepatocitario y la absorción en el enterocito, se obtiene efecto hipolipemiante aditivo. La dosis más baja de estatina acompañada de 10 mg de ezetimiba equivale a dar la dosis más alta de estatina. En pacientes que toman estatinas y no están en objetivo de c-LDL, la coadministración de ezetimiba se incrementa de un 27% a un 75% el porcentaje de los que alcanzan el objetivo. Además de aumentar la eficacia también se evitan efectos secundarios, ya que la tolerancia de ezetimiba es similar a la de placebo. La reducción máxima promedio de la cifra de colesterol LDL plasmático con 10 mg de ezetimiba y 80 mg de simvastatina o atorvastatina supera el 60%.

Palabras clave:

ezetimiba, hipercolesterolemia, absorción intestinal de colesterol

Mechanisms of biliary and diet cholesterol absorption are reviewed, and the characteristics of a new specific intestinal cholesterol absorption inhibitor (ezetimibe) are discussed. Ezetimibe is absorbed well by oral route, shows glucuronization in the liver and enters in enterohepatic circulation; thus, its half-life is long, around 22 hours. Dose is 10 mg administered once a day. Ezetimibe works through both cholesterol sources: the production of cholesterol by hepatocytes and the absorption of cholesterol by enterocytes, giving rise in this way to an additive hypolipemic effect. The administration of lower dose of statin besides 10 mg of ezetimibe amounts to the administration of highest dose of statin. In patients who take statins whose LDL cholesterol levels are higher than hormal, adding ezetimibe increase from 27% to 75% the percentage of those who reach the therapeutic objective. In addition to increasing the effectiveness, side effects are also avoided since the tolerability to ezetimibe is similar to placebo. The average maximum reduction of the plasma level of cholesterol with 10 mg of ezetimibe and 80 mg of simvastatin or atorvastatin is higher 60%.

Keywords:

ezetimibe, hypercholesterolemia, intestinal cholesterol absortion